1. Основните свойства на HPMC
Хипромелоза, английско име хидроксипропил метилцелулоза, псевдоним HPMC. Молекулната му формула е C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а молекулното му тегло е около 86000. Този продукт е полусинтетичен материал, който е част от метил и част от полихидроксипропил етер на целулозата. Може да се произвежда по два метода: един е, че подходящата степен на метил целулоза се третира с NaOH и след това се реагира с пропилен оксид при висока температура и налягане. Формата е свързана с анхидроглукозния пръстен на целулозата и може да достигне идеалното ниво; Другото е да се лекуват памучни линтер или дървена целулозна фибри с каустична сода и да се реагират последователно с метил хлорид и пропилен оксид, за да се получи, след което допълнително усъвършенства, смачкано, за да се направи фин и равномерен прах или гранули. HPMC е разнообразие от естествена растителна целулоза, а също така е отличен фармацевтичен екстрапиент, който има широк спектър от източници. Понастоящем се използва широко у дома и в чужбина и е един от фармацевтичните помощни вещества с най -висок процент на използване в перорални лекарства.
Този продукт е бял до млечно бял на цвят, нетоксичен и безвкусен и е под формата на гранулиран или влакнест прах, който тече лесно. Той е сравнително стабилен при излагане на светлина и влажност. Той набъбва в студена вода, за да образува млечно бял колоиден разтвор, който има известна степен на вискозитет и може да възникне явлението междуконверсия на сол-гел поради температурната промяна на определена концентрация на разтвора. Той е много разтворим в 70% алкохол или диметил кетон и няма да се разтвори в абсолютен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Когато рН на хипромелозата е между 4,0 и 8,0, то има добра стабилност и може да съществува стабилно, когато рН е между 3,0 и 11,0. Когато температурата е 20 ° C и относителната влажност е 80%, тя се съхранява 10 дни. Коефициентът на абсорбция на влага на HPMC е 6,2%.
Поради различното съдържание на метокси и хидроксипропил в структурата на хипромелозата, се появяват различни видове продукти. В специфични концентрации, различни видове продукти имат специфичен вискозитет и температури на термична жела, следователно имат различни свойства и могат да се използват за различни цели. Фармакопеите на различни страни имат различни регулации и представителства за моделите: Европейската фармакопея, според различните степени на различни вискозности и степени на заместване на продуктите, продавани на пазара, е представена от оценки плюс числа, а единицата е MPA · S; В фармакопеята на Съединените щати общото име добавя 4 цифри в края, за да се посочи съдържанието и типа на всеки заместител на хипромелозата, като хипромелоза 2208, първите две цифри представляват приблизителния процент на метокси, а последните две цифри представляват хидроксипропил приблизителен процент на.
2. Методът за разтваряне на HPMC във вода
2.1 Метод на гореща вода
Тъй като хипромелозата не се разтваря в гореща вода, тя може да се разпръсне равномерно в гореща вода в началото и след това да се охлади. Два типични метода са описани по следния начин:
(1) Поставете необходимото количество топла вода в контейнера и я загрейте до около 70 ° C, постепенно добавете този продукт при бавно разбъркване, в началото този продукт плава по повърхността на водата и след това постепенно образува суспензия, като разбърква охлаждането на каша надолу.
(2) Добавете 1/3 или 2/3 от необходимото количество вода в контейнера и я загрейте до 70 ° C, за да разпръснете продукта, за да приготвите суспензия на гореща вода, след което добавете останалото количество студена вода или ледена вода, докато горещата вода коприни в каша, сместа се охлажда след разбъркване.
2.2 Метод за смесване на прах
Праховите частици се диспергират напълно чрез сухо смесване с равно или по -голямо количество други прахообразни съставки и след това се разтварят във вода. По това време хипромелозата може да бъде разтворена без агломерация.
3. Предимства на HPMC
3.1 Разтворимост в студена вода
Разтворим в студена вода под 40 ° С или 70% етанол, основно неразтворим в гореща вода над 60 ° С, но може да бъде озлобен.
3.2 Химическа инертност
Хипромелозата (HPMC) е вид неионна целулозен етер. Разтворът му няма йонен заряд и не взаимодейства с метални соли или йонни органични съединения. Следователно, други помощни вещества не реагират с него по време на процеса на подготовка.
3.3 Стабилност
Той е сравнително стабилен за киселина и алкали и може да се съхранява дълго време между рН 3 и 1L без очевидна промяна във вискозитета. Водният разтвор на хипромелоза (HPMC) има ефект на анти-мелница и може да поддържа добра стабилност на вискозитета по време на дългосрочно съхранение. Фармацевтичните продукти, използващи HPMC като помощни вещества, имат по -добра качествена стабилност от тези, които използват традиционните помощни вещества (като декстрин, нишесте и др.).
3.4 Вискозитет регулируемост
Различните производни на вискозитета на HPMC могат да бъдат смесени според различни съотношения и неговият вискозитет може да се промени според определени правила и има добра линейна връзка, така че съотношението може да бъде избрано според изискванията.
3.5 Метаболитна инерция
HPMC не се абсорбира или метаболизира в организма и не осигурява топлина, така че е безопасен фармацевтичен подготовка.
3.6 Сигурност
Обикновено се смята, че HPMC е нетоксичен и неситиращ материал. Средната смъртоносна доза за мишки е 5g/kg, а средната смъртоносна доза за плъхове е 5,2 g/kg. Ежедневните дози са безобидни за хората.
4. Приложение на HPMC в подготовка
4.1 Като материал за филмово покритие и материал за формиране на филми
Използвайки хипромелоза (HPMC) като таблетки с покритие, в сравнение с традиционните таблетки с покритие като таблетки със захарно покритие, таблетките с покритие нямат очевидни предимства в маскирането на вкуса на медицината и външния вид, но тяхната твърдост и трибуност са по-добри. Степента на ниско вискозитет на този продукт се използва като водоразтворим филмов материал за покритие за таблетки и хапчета, а степента на висока вискозитет се използва като материал, покриващ с филмова система за органични разтворители. Концентрацията обикновено е от 2,0% до 20%.
4.2 като свързващо вещество и разпадане
Степента на ниско вискозност на този продукт може да се използва като свързващо вещество и разпадане за таблетки, хапчета и гранули, а степента на високо вискозитет може да се използва само като свързващо вещество. Дозировката варира в зависимост от различни модели и изисквания. Като цяло, дозата на свързващо вещество за таблетки за суха гранулация е 5%, а дозата на свързващото вещество за мокри гранулирани таблетки е 2%.
4.3 Като спиращ агент
Суспендиращото средство е вискозно гел вещество с хидрофилност, което може да забави скоростта на утаяване на частиците, когато се използва в суспендиращото средство, и може да бъде прикрепен към повърхността на частиците, за да се предотврати агрегирането и свиването на частиците. Спиращите агенти играят жизненоважна роля за извършване на суспензии. HPMC е отлично разнообразие от суспендиращи агенти и разтвореният му колоиден разтвор може да намали напрежението на течността-твърд интерфейс и свободната енергия върху малки плътни частици, като по този начин засилва стабилността на хетерогенната дисперсионна система. Степента на висока вискозитет на този продукт се използва като течен препарат от типа на окачването, приготвен като суспендиращ агент. Той има добър суспендиращ ефект, лесен е за пренасочване, не се придържа към стената и има фини флокулирани частици. Обичайната доза е 0,5% до 1,5%.
4.4 Като блокер, агент с продължително освобождаване и агент, причиняващ порите
Степента на висока вискозитет на този продукт се използва за приготвяне на хидрофилна гел матрица таблетки с продължително освобождаване, блокери и агенти с контролирано освобождаване за таблетки с устойчиво освобождаване на смесени материали и има ефект на забавяне на освобождаването на лекарството. Концентрацията на употребата му е 10% ~ 80% (w /w). Степените на ниско вискозитет се използват като агенти за формиране на пори за препарати с продължително освобождаване или контролирано освобождаване. Първоначалната доза, необходима за терапевтичния ефект на този тип таблетка, може да се постигне бързо и след това да упражнява ефект на продължително освобождаване или контролирано освобождаване и ефективната концентрация на лекарство в кръвта се поддържа в организма. Когато хипромелозата среща вода, тя се хидратира, за да образува гел слой. Механизмът на освобождаване на лекарството от матричната таблетка включва главно дифузията на гел слоя и ерозията на гел слоя.
4.5 Защитно лепило като сгъстител и колоид
Когато този продукт се използва като сгъстител, често използваната концентрация е 0,45%~ 1,0%. Този продукт може също да увеличи стабилността на хидрофобното лепило, да образува защитен колоид, да предотврати агломерирането и агломерирането на частиците, като по този начин инхибира образуването на утайка и обичайната му концентрация е 0,5%~ 1,5%.
4.6 Капсулен материал за капсули
Обикновено капсулата на капсулата на капсулата на капсулата се основава на желатин. Производственият процес на черупката на желатиновата капсула е прост, но има някои проблеми и явления като лоша защита срещу влагата и чувствителни към кислород лекарства, ниска скорост на разтваряне на лекарството и забавено разпадане на черупката на капсулата по време на съхранение. Следователно, хипромелозата като заместител на желатиновите капсули се използва при получаването на капсули, което подобрява ефекта на формиране и използване на капсули и е широко популяризиран у дома и в чужбина.
4.7 като биоадхезивен
Биоадхезионната технология, използването на помощни вещества с биоадхезивни полимери, чрез адхезия към биологичната лигавица, засилва непрекъснатостта и стегнатостта на контакта между препарата и лигавицата, така че лекарството да се освобождава бавно и абсорбира от лигазата за постигане на терапевтични цели. В момента се използва широко, използва се за лечение на заболявания на носната кухина, оралната лигавица и други части. През последните години стомашно -чревната биоадхезионна технология е нова система за доставяне на лекарства, разработена през последните години. It not only prolongs the residence time of pharmaceutical preparations in the gastrointestinal tract, but also improves the contact performance between the drug and the cell membrane at the absorption site, changing the fluidity of the cell membrane, Enhance the penetration of the drug to the intestinal epithelial cells, thereby improving the bioavailability of the drug.
4.8 като локален гел
Като лепилна подготовка за кожата, гел има серия от предимства като безопасност, красота, лесно почистване, ниска цена, прост процес на подготовка и добра съвместимост с лекарствата. посока.
Време за публикация: февруари-14-2025