Хидроксипропил метилцелулозата (HPMC) и метилцелулозата (MC) са и двете целулозни производни, широко използвани във фармацевтичните приложения поради техните универсални свойства. Въпреки приликите си, те имат различни разлики в химическата структура, свойства и приложения, които ги правят подходящи за различни цели във фармацевтичната индустрия.
Химичен състав и структура
Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC):
HPMC е химически модифициран целулозен етер. Той се получава от целулоза чрез лечение с метил хлорид и пропилен оксид, който въвежда метокси (-och3) и хидроксипропил (-CH2CHOHCH3) групи в целулозния гръбнак. Степента на заместване (DS) и моларното заместване (MS) определят съотношението на тези групи. DS представлява средния брой хидроксилни групи, заместени в анхидроглукозна единица, докато МС показва средния брой на прикрепените хидроксипропилни групи.
Метилцелулоза (MC):
MC е друг целулозен етер, но е по -малко модифициран в сравнение с HPMC. Произвежда се чрез лечение на целулоза с метилхлорид, което води до заместване на хидроксилни групи с метокси групи. Тази модификация се определя количествено чрез степента на заместване (DS), която за MC обикновено варира от 1,3 до 2,6. Липсата на хидроксипропилни групи в MC го отличава от HPMC.
Физически свойства
Разтворимост и желиране:
HPMC е разтворим както в студена, така и в гореща вода, образувайки колоиден разтвор. При нагряване HPMC претърпява термореверсивно желиране, което означава, че той образува гел, когато се нагрява и се връща към разтвор при охлаждане. Това свойство е особено полезно при контролирано освобождаване на лекарства и като подобрител на вискозитета във водни разтвори.
MC, от друга страна, е разтворим в студена вода, но неразтворим в гореща вода. Той също така проявява термогелация; Въпреки това, температурата му на гелиране обикновено е по -ниска от тази на HPMC. Тази характеристика прави MC подходящ за специфични фармацевтични приложения, при които по -ниската температура на гелиране е изгодна.
Вискозитет:
Както HPMC, така и MC могат значително да увеличат вискозитета на водните разтвори, но HPMC обикновено предлага по -широк спектър от вискозитети поради разнообразните си модели на заместване. Тази променливост позволява по -прецизен контрол във формулировки, изискващи специфични профили на вискозитет.
Функционалности във фармацевтичните продукти
HPMC:
Матрични формулировки на контролирана освобождаване:
HPMC се използва широко в матричните състави на контролирана освобождаване. Способността му да набъбва и образува гел слой при контакт със стомашни течности помага за контролиране на скоростта на освобождаване на лекарството. Гелният слой действа като бариера, модулирайки дифузията на лекарството и разширява освобождаването му.
Филмово покритие:
Поради отличните си филмови свойства, HPMC се използва широко в покритието на таблетки и пелети. Той осигурява защитна бариера срещу влагата, кислорода и светлината, засилвайки стабилността и срока на годност на продукта. Освен това, HPMC покритията могат да се използват за маскиране на вкуса и за подобряване на появата на таблетки.
Свързващо вещество в таблетните формулировки:
HPMC също се използва като свързващо вещество при мокри гранулирани процеси. Той гарантира механичната якост на таблетките, улеснявайки свързването на праховите частици по време на компресия.
Спиране и сгъстяване на агент:
При течни състави HPMC служи като суспендиращ и сгъстяващ агент. Високият му вискозитет помага за поддържане на равномерното разпределение на суспендираните частици и подобрява консистенцията на формулировката.
MC:
Обвързване на таблети:
MC се използва като свързващо вещество в състави на таблети. Той осигурява добри обвързващи свойства и механична сила на таблетките, като гарантира тяхната цялост по време на работа и съхранение.
Разпадна:
В някои случаи MC може да функционира като разпадане, като помага на таблетките да се разпаднат на по -малки фрагменти при контакт със стомашни течности, като по този начин улесняват освобождаването на лекарството.
Формулации за контролирано освобождаване:
Въпреки че е по -рядък от HPMC, MC може да се използва в формулировки за контролирано освобождаване. Неговите свойства на термогелация могат да бъдат използвани за контрол на профила на освобождаване на лекарствата.
Удебеляване и стабилизиращ агент:
MC се използва като сгъстяващ и стабилизиращ агент в различни течни и полутвърди състави. Способността му да увеличава вискозитета помага за поддържане на стабилността и хомогенността на продукта.
Специфични приложения във фармацевтичните продукти
HPMC приложения:
Офталмологични препарати:
HPMC често се използва в офталмологични разтвори и гелове поради неговите смазващи и вискоеластични свойства. Той осигурява задържане на влага и удължава времето за контакт на лекарството с очната повърхност.
Трансдермални системи за доставка:
HPMC се използва в трансдермални пластири, където способността му за формиране на филми помага за създаването на контролирана матрица за освобождаване за доставяне на лекарства през кожата.
Мукоадхезивни формулировки:
Мукоадхезивните свойства на HPMC го правят подходящ за букални, носни и вагинални системи за доставяне на лекарства, подобрявайки времето на пребиваване на формулировката на мястото на приложение.
MC приложения:
Актуални формулировки:
MC се използва в локални кремове, гелове и мехлеми, където действа като сгъстяващ и стабилизиращ агент, подобрявайки разпространението и консистенцията на продукта.
Храна и хранителни продукти:
Отвъд фармацевтичните продукти, MC намира приложения в хранителни и хранителни продукти като сгъстител, емулгатор и стабилизатор, допринасяйки за текстурата и стабилността на различни продукти.
В обобщение, HPMC и MC са както ценни целулозни производни с различни характеристики, които ги правят подходящи за различни фармацевтични приложения. HPMC, с двойната си разтворимост в гореща и студена вода, по-висок обхват на вискозитет и възможности за формиране на филми, е особено предпочитан за формулировки за контролирани освобождаване, таблетни покрития и офталмологични препарати. MC, макар и по-прост в състава, предлага уникални предимства в разтворимостта на студена вода и по-ниски температури на жела, което го прави полезен като свързващ, дезинтегрант и сгъстяващ агент в специфични приложения. Разбирането на разликите в техните химически структури, физически свойства и функционалности позволява на формулаторите да изберат подходящото производно на целулозата, за да отговорят на специфичните нужди на фармацевтичните продукти.
Време за публикация: февруари-18-2025